Sildenafil: Toda la información técnica que necesitas

Sildenafil es un medicamento utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar. A continuación, se presenta un resumen general de su ficha técnica:

1、Características químicas y farmacológicas

- Nombre químico: 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina citrato.

- Mecanismo de acción: Actúa inhibiendo la enzima fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). Al inhibir la PDE5, el sildenafil aumenta los niveles de cGMP en las células musculares lisas del cuerpo cavernoso del pene, lo que provoca la relajación de las musculaturas lisas y un aumento del flujo sanguíneo, lo que ayuda a lograr y mantener una erección. En el caso de la hipertensión arterial pulmonar, también tiene efectos vasodilatadores en el vaso sanguíneo pulmonar.

- Farmacocinética:

- Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas que generalmente se alcanzan en 30 minutos a 2 horas (varía según factores como la formulación y si se toma con o sin alimentos).

- Distribución: Se distribuye ampliamente en el cuerpo, con un volumen de distribución de aproximadamente 105 L. Está aproximadamente un 96% unido a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

- Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450 3A4 (CYP3A4). El principal metabolito es el N-desmetilsildenafil, que tiene alguna actividad inhibitoria de la PDE5 pero es menos potente que la droga madre.

- Excreción: La mayor parte del medicamento y sus metabolitos se excretan en las heces, con aproximadamente un 13% excretado en la orina como medicamento sin cambios. El tiempo de eliminación es de aproximadamente 3-5 horas.

2、Indicaciones

- Disfunción eréctil: Para mejorar la función eréctil en hombres con disfunción eréctil.

- Hipertensión arterial pulmonar: Para reducir la presión arterial pulmonar y mejorar la capacidad de ejercicio y los síntomas en pacientes con hipertensión arterial pulmonar.

3、Dosis y administración

- Disfunción eréctil: La dosis inicial recomendada habitual es de 50 mg, tomada según sea necesario aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. La dosis se puede ajustar según la eficacia y la tolerancia, con una dosis máxima recomendada de 100 mg por día. No debe tomarse más de una vez al día.

- Hipertensión arterial pulmonar: La dosis inicial recomendada es de 20 mg tres veces al día. La dosis se puede ajustar según la respuesta individual del paciente y la tolerancia, con una dosis máxima recomendada de 80 mg tres veces al día.

- Generalmente se toma oralmente con un vaso lleno de agua. Se puede tomar con o sin alimentos, pero tomarlo con el estómago vacío puede resultar en una absorción más rápida.

4、Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al sildenafil o a cualquiera de sus componentes.

- Uso de nitratos orgánicos (como la nitroglicerina) o donantes de óxido nítrico, ya que la combinación puede causar una caída significativa y potencialmente mortal de la presión arterial.

- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).

- Insuficiencia renal grave (clarancia de creatinina <30 mL/min).

- Accidente cerebrovascular o infarto de miocardio reciente (en los últimos 6 meses).

- Angina inestable.

- Retinitis pigmentosa (degeneración retiniana hereditaria).

5、Precauciones y advertencias

- Eventos cardiovasculares: Existe un riesgo potencial de eventos cardiovasculares como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte cardíaca súbita, especialmente en pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente. Se debe tener precaución al recetar sildenafil a estos pacientes y monitorearlos de cerca.

- Alteraciones visuales: Se ha asociado con casos raros de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), que puede provocar una pérdida repentina de la visión. Se debe informar a los pacientes sobre el posible riesgo de problemas visuales y aconsejarlos a buscar atención médica si experimentan cualquier cambio repentino en la visión.

- Pérdida auditiva: Se han reportado casos de pérdida auditiva repentina, a veces acompañada de zumbido y mareos. La relación exacta entre el sildenafil y la pérdida auditiva no se comprende completamente, pero se debe alertar a los pacientes sobre este efecto adverso potencial.

- Priapismo: Pueden ocurrir erecciones prolongadas (priapismo), aunque es raro. Si una erección dura más de 4 horas, se debe buscar atención médica inmediatamente para evitar posibles daños en el pene.

- Interacciones medicamentosas: Tiene interacciones significativas con muchos medicamentos, especialmente aquellos que son metabolizados por CYP3A4. Por ejemplo, el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, ritonavir) puede aumentar los niveles plasmáticos de sildenafil y aumentar el riesgo de efectos adversos. El uso concomitante con inductores de CYP3A4 (como rifampicina) puede disminuir la eficacia de sildenafil.

- Insuficiencia hepática y renal: En pacientes con insuficiencia hepática o renal leve a moderada, pueden ser necesarios ajustes de dosis.

- Uso en poblaciones específicas: La seguridad y la eficacia del sildenafil en niños, mujeres embarazadas y madres lactantes no se han establecido y, en general, no debe usarse en estas poblaciones.

6、Reacciones adversas

- Las reacciones adversas más comunes incluyen dolor de cabeza, rubor, dispepsia, congestión nasal, dolor de espalda, mialgia y alteraciones visuales (como visión borrosa, cambios en la visión de colores).

- Reacciones adversas menos comunes pero más graves pueden incluir hipotensión, síncope, priapismo, NAION, pérdida auditiva repentina y eventos cardiovasculares.

7、Sobredosis

- Los síntomas de sobredosis pueden incluir hipotensión grave, mareos, desmayo y priapismo. No existe un antidoto específico para la sobredosis de sildenafil. El tratamiento es principalmente de apoyo, incluyendo medidas para mantener la presión arterial y manejar cualquier síntoma asociado.

Cabe señalar que este es un resumen general y, para una comprensión más detallada y precisa del sildenafil, es importante consultar la información específica del producto y consultar a un profesional de la salud.

Sí, es posible. Si deseas saber más sobre el medicamento sildenafil, puedes consultar la ficha técnica del medicamento en su sitio web oficial o utilizar una aplicación de Google para buscarla.